東方醫(yī)藥網導讀：談到降脂，就不得不提輝瑞(Pfizer)立普妥(Lipitor)，該藥堪稱“藥王”，上市15年銷售突破1000億美元，創(chuàng)造了全球藥品銷售的超級神話。然而，該藥自2011年底遭遇專利懸崖，市場份額迅速被仿制藥瓜分。之后，業(yè)界掀起了新一類降脂藥物PCSK9抑制劑研發(fā)狂潮，目前競爭已趨白熱化。

    PCSK9抑制劑提供了一種全新的治療模式來對抗低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)，該類藥物被視為自他汀類藥物(如立普妥和Zocor)之后，在對抗心臟疾病研發(fā)領域中所取得的最大進步。

    近日，根據彭博社報道，一些醫(yī)生仍然對PSCK9抑制劑預防普通人群心臟發(fā)作的療效不服氣；然而，該類藥物一旦上市，在家族性高膽固醇血癥(FH)群體中將被快速接納，該群體將成為PCSK9抑制劑實現(xiàn)重磅銷售的突破口。

    在美國，約有150萬例家族性高膽固醇血癥(FH)患者，該病是一種遺傳性高脂血癥，也是脂質代謝疾病中最嚴重的一種，臨床特征為高膽固醇血癥，可導致各種嚴重危及生命的心血管疾病并發(fā)癥出現(xiàn)，是冠狀動脈疾病的一種重要危險因素。

    業(yè)界預測，賽諾菲(Sanofi)和合作伙伴Regeneron合作開發(fā)的alirocumab很可能成為撬開市場的首個PCSK9抑制劑，其次是安進(Amgen)的evolocumab和輝瑞(Pfuzer)的bococizumab，每一個藥物的年銷售峰值預計都將達到30億美元。

    PCSK9抑制劑是一類單抗藥物，開發(fā)用于高血脂的治療，該類藥物的標靶為PCSK9蛋白，該蛋白會增加低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的生成率，而LDL-C可阻塞血管，是心臟病的罪魁禍首。