單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅱ)
德瑞寧
國藥準字H19991018
化學藥品
北京紅林制藥有限公司(國產)
處方藥
本品為膠囊劑，內容物為白色粉末。
本品主要成份:單硝酸異山梨酯。
1.冠心病的長期治療。|2.心絞痛的預防。|3.心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療。|4.與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應用，治療慢性充血性心力衰竭。
40mg×10粒。
用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴張性頭痛，通常連續(xù)服用數(shù)日后，癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅?眩暈?直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低?心動過緩?心絞痛加重和暈厥。
口服，每日早飯后服用，一日一次，一次40mg，或遵醫(yī)囑。
急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）；嚴重低血壓（收縮壓<90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動力學監(jiān)測的條件下）；肥厚梗阻型心肌病；縮窄性心包炎或心包填塞；嚴重貧血；青光眼；顱內壓增高；對硝基化合物過敏者。
低充盈壓的急性心肌梗死患者，應避免收縮壓低于90mmHg。主動脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。
動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應，也不清楚ISMN是否經乳汁排泌，但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經驗，故需慎用。
這類藥物的研究均在成人中進行，無比較兒童與成人用藥情況的資料，故不推薦用于兒童。
老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應。
與其他血管擴張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用，可強化本類藥物的降血壓效應。
1.據(jù)文獻報道：單硝酸異山梨酯（ISMN）為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其他有機硝酸酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮（NO），NO與內皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細胞內的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。|2.靜脈擴張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和肺毛細血管楔嵌壓（前負荷）減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（后負荷）減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加?？偟男鞘剐募『难趿繙p少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。|3.致癌和致突變現(xiàn)象 動物實驗未觀察到。
據(jù)文獻報道：緩釋劑與普通片比較，相對生物利用度為80%～90%。ISMN的蛋白結合率＜5%，緩釋劑的作用時間可延長到8.6小時，平均清除半衰期為4～5小時。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，糞便中排出＜1%。ISMN的代謝產物均無擴血管作用。
遮光、密封保存。
24個月
