通用名稱：西羅莫司膠囊

商品名稱：

漢語拼音：

批準文號：國藥準字H20100079

藥品分類：化學藥品

生產(chǎn)企業(yè)：華北制藥股份有限公司(國產(chǎn))

藥品性質(zhì)：處方藥

相關疾?。?/label>器官移植排異,免疫性疾病,

性狀：

主要成份：化學名稱：西羅莫司的其化學名稱為 ：(3S, 6R, 7E, 9R, 10R, 12R, 14S, 15E, 17E, 19E, 21S, 23S, 26R, 27R, 34aS)-9, 10, 12, 13, 14, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34, 34a-十六氫-9, 27-二羥基-3-[(1R)-2-[(1S, 3R, 4R)-4-羥基-3-甲氧環(huán)己基]-1-甲基乙基]-10, 21-二甲氧-6, 8, 12, 14, 20, 26-六甲基-23, 2

適應癥：可用于器官移植抗排異反應及自身免疫性疾病的治療。

規(guī)格：0.5mg

不良反應：1.可見厭食、腹瀉及嘔吐，嚴重者可出現(xiàn)消化性潰瘍、間質(zhì)性肺炎及脈管炎。
2.也可出現(xiàn)貧血、血小板減少癥、高脂血癥及高血壓。

用法用量：口服。一次負荷劑量6mg，隨后的維持量為2mg/日。

禁忌：尚不明確。

注意事項：

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確

兒童用藥：尚不明確

老人用藥：尚不明確

藥物相互作用：如正在服用其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。

藥理毒理：1.西羅莫司通過與其它免疫抑制劑截然不同的作用機制，抑制抗原和細胞因子(白介素IL-2，IL-4和IL-15)激發(fā)的T淋巴細胞的活化和增殖。
2.西羅莫司亦抑制抗體的產(chǎn)生。在細胞中，西羅莫司與親免蛋白，即FK結合蛋白-12 (FKBP-12)結合，生成一個免疫抑制復合物。此西羅莫司FKBP-12復合物對鈣神經(jīng)素的活性無影響。此復合物與哺乳動物的西羅莫司靶分子 (mTOR，一種關鍵的調(diào)節(jié)激酶)結合，并抑制其活性。此種抑制阻遏了細胞因子驅(qū)動的T細胞的增殖，即抑制細胞周期中G1期向S期的發(fā)展。 實驗模型研究表明，西羅莫司可延長小鼠、大鼠、豬和/或靈長目動物的同種異體移植物（腎、心、皮膚、胰島、小腸、胰-十二指腸和骨髓）的存活期。西羅莫司可逆轉(zhuǎn)大鼠的心 和腎同種異體移植的急性排斥反應，并延長預敏感化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中，西羅莫司的免疫抑制作用可持續(xù)至停止治療后6個月。此種免疫耐受性作用是針對同種抗原的。
3.在自體免疫疾病的嚙齒類動物的模型中，西羅莫司抑制與下列疾病有關的免疫介導反應 ：系統(tǒng)性紅斑狼瘡、膠原蛋白引發(fā)的關節(jié)炎、自體免疫性I型糖尿病、自體免疫性心肌炎、實驗性過敏性腦脊髓炎、移植物抗宿主疾病和自體免疫性眼色素層視網(wǎng)膜炎。

藥代動力學：未進行該項研究且暫無可靠文獻參考。

貯藏：密閉，防潮。

有效期：18個月